Тигециклин

[deni4]

МПК в отношении хлама 0.125 - 0.25

средний период полувыведения 42 часа. т.е. одна капельница в трое суток

цена за 10 ампул - 30тыс руб.

=======================================================================
Всасывание

Поскольку тигециклин вводят внутривенно, он характеризуется 100 % биодоступностью.

Распределение

При концентрациях от 0,1 до 1,0 мкг/мл связывание тигециклина с белками плазмы in vitro варьирует приблизительно от 71 % до 89 %. В фармакокинетических исследованиях у животных и людей показано, что тигециклин быстро распределяется в тканях.

В организме человека равновесный объем распределения тигециклина, составил от 500 до 700 л (7-9 л/кг), что подтверждает экстенсивное распределение тигециклина за пределами плазмы и накопление его в тканях.

Данные о способности тигециклина проникать через гематоэнцефалический барьер в организме человека отсутствуют.

Равновесная максимальная концентрация (Cssmax) тигециклина в плазме крови составила 866±233 нг/мл при 30-минутных инфузиях и 634±97 нг/мл при 60-минутных инфузиях. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC)0-12ч составила 2349±850 нг•час/мл.

Метаболизм

В среднем, менее 20 % тигециклина подвергается метаболизму. Основным веществом, обнаруженным в моче и кале, был неизмененный тигециклин, однако были обнаружены также глюкуронид, N-ацетильный метаболит и энимер тигециклина.

Тигециклин не подавляет метаболизм, опосредованный следующими шестью изоферментами цитохрома Р450 (CYP): 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4.

Тигециклин не показывал НАДФ зависимость в подавлении CYP2C9. CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A, из чего можно заключить отсутствие необратимого ингибитора этих изоферментов.

Выведение

Отмечено, что 59 % назначенной дозы выводится через кишечник (при этом большая часть неизмененного тигециклина поступает в желчь), а 33 % выводится почками.

Дополнительные пути выведения – глюкуронидация и экскреция неизмененного тигециклина почками.

Общий клиренс тигециклина после внутривенной инфузии составляет 24 л/час. На почечный клиренс приходится приблизительно 13 % от общего клиренса. Тигециклин характеризуется полиэкспоненциальным выведением из сыворотки, средний терминальный период полувыведения из сыворотки после назначения повторных доз составляет 42 часа, однако наблюдаются значительные индивидуальные различия.

В исследованиях in vitro с использованием клеточной линии с гиперпродукцией Р-гликопротеина было установлено, что тигециклин является субстратом Р-гликопротеина. Возможный вклад транспорта, опосредованного Р-гликопротеина, в действие тигециклина неизвестен.

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкими нарушениями функции печени фармакокинетический профиль однократной дозы тигециклина не изменяется. Однако у пациентов со среднетяжелыми и тяжелыми нарушениями функции печени (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) общий клиренс тигециклина был снижен на 25 % и 55 %, а период полувыведения увеличен на 23 % и 43 %, соответственно.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) фармакокинетический профиль однократной дозы тигециклина не изменялся, в том числе и на фоне гемодиализа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью AUC была на 30 % больше, чем у пациентов с нормальной почечной функцией.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика тигециклина у пожилых, в целом, не отличалась от других возрастных групп.

Пол

Клинически значимые различия клиренса тигециклина у мужчин и женщин не установлены.

Раса

Клиренс тигециклина не зависит от расы.

Масса тела

Клиренс, в том числе нормализованный по массе тела, и AUC заметно не различались у пациентов с разной массой тела, в том числе, превышающей 125 кг. У пациентов с массой тела более 125 кг величина AUC была на 25 % ниже. Данные о пациентах с массой тела более 140 кг отсутствуют.

[RBS82]

Я бы попробовал, непонятно только, как рецепт и направление достать, он же только инфузиями. Если кто-то поможет советом, буду признателен. Я в Москве живу, если что.

[RBS82]

[ref]deni4[/ref], а Вы не пробовали тигециклин? Случайно не подскажете, как можно организовать капельницу с ним? Если можно, в личку. Со своей стороны отблагодарю за помощь.

[Kurt Cobain]

Ребят кто-нибудь пробовал? С какой периодичностью и как долго его можно принимать?

[Kurt Cobain]

И что с биодоступностью в простату?

[Health0819]

Не знаю есть ли смысл от этих всех новейших препаратах, может если хронь ужу долгое время, то вряд ли какой то антибиотик поможет. В любом случае, кто будет принимать отпишитесь, что бы другие знали работает или нет

[kirintopulos]

Источник цитаты Не знаю есть ли смысл от этих всех новейших препаратах, может если хронь ужу долгое время, то вряд ли какой то антибиотик поможет. В любом случае, кто будет принимать отпишитесь, что бы другие знали работает или нет

Странно, что никто не ответил. Я 25 или 26 мая начну курс тигециклина против БЛРС (ESBL) Клебсиеллы, которая у меня живет в мпс уже не первый год. Препарат брал в Италии, как закончу - отпишусь обязательно.

[kirintopulos]

Второй день капаю Тигециклин по инструкции. Побочка в виде тошноты есть.

[master1976]

Источник цитаты Второй день капаю Тигециклин по инструкции. Побочка в виде тошноты есть.

Если Вы считаете, что у Вас хлам - поверьте, толку не будет.

[kirintopulos]

Источник цитаты Если Вы считаете, что у Вас хлам - поверьте, толку не будет.

Я так не считаю.

[kirintopulos]

6-ой день капаем Тигацил, побочка в виде тошноты одолевает(((.

[kirintopulos]

На 7-ой день полезла кандида.

[rex200778]

Источник цитаты На 7-ой день полезла кандида.

Как это проявилось?

[master1976]

Я же говорил толку не будет. Если бы был хлам, то помогло.

[kirintopulos]

Источник цитаты Как это проявилось?

Высыпания на причинном месте.

[kirintopulos]

Препарат кстати тяжело переносится.

[kirintopulos]

Источник цитаты Если Вы считаете, что у Вас хлам - поверьте, толку не будет.

Источник цитаты Я же говорил толку не будет. Если бы был хлам, то помогло.

Два взаимоисключающих поста.

[rex200778]

Источник цитаты Высыпания на причинном месте.

Белые или красные?

[kirintopulos]

Источник цитаты Белые или красные?

Сначала красные, потом становятся белыми.

[master1976]

Источник цитаты Два взаимоисключающих поста.

Ничуть. Вы не поняли смысл моих постов. Объясню, у Вас не хлам. Вы лечитесь не понятно от чего. Здесь на форуме таких было много.