Вильпрафен (Джозамицин)

andrew · #1 Сообщение **andrew** » Вт дек 21, 2010 2:45 pm

На мой взгляд, достаточно эффективный и, пожалуй самый противоречивый, в части рекомендаций, препарат. Решил создать тему, так как информация по нему разбросана в разных местах.
Наиболее часто предлагаемые схемы применения:
500мг - 2 раза/сутки
500мг - 3 раза/сутки
1г - 2 раза/сутки
По поводу кратности приема АБП с периодом полувыведения 1-2 часа я уже писал ( http://www.hron-prostatit.ru/forum/view ... c&start=20 )
Считаю что джозамицин должен приниматься минимум 3 раза/сутки.
Что касается разовой и суточной дозировки, то также считаю 500мг 2-3 раза/сутки недостаточно. Известен факт, что макролиды - бактериостатические АБ, но при высоких концентрациях обладают бактерицидным эффектом и это следует учитывать. Кроме того, данный препарат обладает хорошим профилем безопасности и поэтому применяется у беременных. Но вот что любопытно, при применении у беременных встречаются такие рекомендации
750мг - 3 раза/сутки ( http://www.antibiotic.ru/ab/042-47.shtml )
1г - 3 раза/сутки ( http://www.medmoon.ru/930.html )
При этом с точки зрения фармакокинетики не описаны различия у беременных по отношению к другим категориям пациентов. И это вызывает недоумение. Почему беременным назначается 750-1000мг, а остальным 500мг? Очевидное несоответствие.
Из всего вышеизложенного можно сделать вывод, что джозамицин целесообразно применять в дозировке по 750-1000мг 3 раза/сутки.
При этом недавно появился вильпрафен солютаб ( http://www.vidal.ru/poisk_preparatov/wi ... olutab.htm ), в инструкции которого:
"Рекомендуемая суточная доза Вильпрафен Солютаб для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 1-2 г. При необходимости доза может быть повышена до 3 г/сут."
То есть предлагаемая мной дозировка не противоречит инструкции.
Предлагаю это обсудить и, возможно, сделать определенные выводы по эффективности той или иной дозы и препарата в целом, особенно, если имеется личный опыт применения.

andrew · #2 Сообщение **andrew** » Ср дек 22, 2010 1:20 pm

Еще одно любопытное противоречие по поводу джозамицина:
"Препарат не связывается с изоферментами цитохрома Р–450 и не влияет на НАДФ–цитохром–С редуктазу, поэтому обладает значительно более низким риском лекарственных взаимодействий, чем эритромицин и кларитромицин, и не оказывает отрицательного влияния на функцию печени." ( http://www.pharmateca.ru/cgi-bin/statyi ... 100&full=1 )
"Джозамицин метаболизируется в печени системой цитохрома Р450. В связи с этим он может взаимодействовать с другими препаратами, которые биотрансформируются теми же изоферментами." ( http://www.lvrach.ru/2007/04/4535071/ )

Вообщем не препарат, а загадка.
Улыбаюсь с этих медиков, применяют достаточно давно, а до сих пор не изучили. То ли по привычке переписывают друг у друга ошибки.

Саша Белый · #3 Сообщение **Саша Белый** » Ср дек 22, 2010 5:02 pm

andrew писал(а): То ли по привычке переписывают друг у друга ошибки.

Это точно. Я принимал вильпрафен по 1 гр. 2 раза в день, в течении 2-3 часов после приема чувствовалось легкое недомогание, подташнивание, головокружение. Но после авелокса в капельнице еще хуже, я час дома отлеживался.

Самурай · #4 Сообщение **Самурай** » Чт дек 23, 2010 10:35 am

После капельницы с Авелоксом ваще ппц, в маршрутке люди 100пудов думали , что я наркоман и только что двинулся.

igorusha · #5 Сообщение **igorusha** » Вт янв 04, 2011 11:41 pm

andrew писал(а):На мой взгляд, достаточно эффективный и, пожалуй самый противоречивый, в части рекомендаций, препарат. Решил создать тему, так как информация по нему разбросана в разных местах.
Наиболее часто предлагаемые схемы применения:
500мг - 2 раза/сутки
500мг - 3 раза/сутки
1г - 2 раза/сутки
По поводу кратности приема АБП с периодом полувыведения 1-2 часа я уже писал ( http://www.hron-prostatit.ru/forum/view ... c&start=20 )
Считаю что джозамицин должен приниматься минимум 3 раза/сутки.
Что касается разовой и суточной дозировки, то также считаю 500мг 2-3 раза/сутки недостаточно. Известен факт, что макролиды - бактериостатические АБ, но при высоких концентрациях обладают бактерицидным эффектом и это следует учитывать. Кроме того, данный препарат обладает хорошим профилем безопасности и поэтому применяется у беременных. Но вот что любопытно, при применении у беременных встречаются такие рекомендации
750мг - 3 раза/сутки ( http://www.antibiotic.ru/ab/042-47.shtml )
1г - 3 раза/сутки ( http://www.medmoon.ru/930.html )
При этом с точки зрения фармакокинетики не описаны различия у беременных по отношению к другим категориям пациентов. И это вызывает недоумение. Почему беременным назначается 750-1000мг, а остальным 500мг? Очевидное несоответствие.
Из всего вышеизложенного можно сделать вывод, что джозамицин целесообразно применять в дозировке по 750-1000мг 3 раза/сутки.
При этом недавно появился вильпрафен солютаб ( http://www.vidal.ru/poisk_preparatov/wi ... olutab.htm ), в инструкции которого:
"Рекомендуемая суточная доза Вильпрафен Солютаб для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 1-2 г. При необходимости доза может быть повышена до 3 г/сут."
То есть предлагаемая мной дозировка не противоречит инструкции.
Предлагаю это обсудить и, возможно, сделать определенные выводы по эффективности той или иной дозы и препарата в целом, особенно, если имеется личный опыт применения.

вообще схема 500 х 3 раза. и беременным то же. увеличение дозы возможно связано с развитием резистентности. Раньше пеницилина 4 тысячи хватало, а щас и 6 млн мало!!!
По поводу 2-го источника. Указаны многие антибиотики, которые уже давно не применяются - фторхинолоны 2-го поколения. Да и дозы местами сильно занижены, а в случае с вильпрафеном - завышены. по лечению вильпрафеном - читай инструкцию, т.к. аналогов его нету и исследований по дозе в 750 х 3 раза не проводилось - дорого.
Почему, думаешь цена высокая - потому, что на разработку и исследования потрачено много денег!!! думаешь исследовать официально дозировку в 750 х 3 раза будет стоить 1000 рублей? нет!!! несколько миллионов евро и лет эдак 5-10 работы!!!

andrew · #6 Сообщение **andrew** » Ср янв 05, 2011 6:45 am

Назначение по 750*3р/сутки или по 1г/сутки не противоречат инструкции вильпрафен солютаба ( http://medi.ru/doc/1116s.htm ):
"Рекомендуемая суточная дозировка для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет составляет от 1 до 2 г джозамицина. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г в сутки. "

Что касается инструкции к "простой" форме вильпрафена, то в ней нет конкретных рекомендаций для ХП и ИППП. Из других источников наиболее частые рекомендации по 500мг 2-3 р/сутки.
Двухкратный прием препарата с периодом полувыведения 1-2 часа при лечении ХП или внутриклеточных инфекций - прямой путь к хронизации процесса и развитию устойчивости (ИМХО). Соответственно, кратность приема должна быть 3-4 раза в сутки.
Что касается разовой дозировки - 500мг, то, на мой взгляд, она также не должна быть универсальной для всех случаев. В частности не учитывается вес пациента (на эту тему я уже делился соображениями - http://www.hron-prostatit.ru/forum/view ... E%E2%EA%E0 ), степени хронизации процесса, наличия в анамнезе неудачных курсов макролидных АБ и т.п.
С целью повышения эффективности лечения, на мой взгляд, целесообразно повысить дозировку до 750-1000мг 3 раза в сутки (с учетом веса пациента), исходя из следующего:
- джозамицин, как и другие, макролиды - бактериостатик, но при высоких концентрациях обладает бактерицидным эффектом (существенная разница);
- вильпрафен даже среди макролидов обладает практически наилучшим профилем безопасности и повышение дозировки в этом плане чревато меньшими последствиями в сравнении, например с кларитромицином, тем более, что существует форма солютаб, улучшающая фармакокинетику препарата;
- постантибиотический эффект макролидов является дозозависимым (чем выше доза, тем устойчивее это проявляется).

igorusha · #7 Сообщение **igorusha** » Ср янв 05, 2011 7:16 pm

andrew писал(а):Назначение по 750*3р/сутки или по 1г/сутки не противоречат инструкции вильпрафен солютаба ( http://medi.ru/doc/1116s.htm ):
"Рекомендуемая суточная дозировка для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет составляет от 1 до 2 г джозамицина. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г в сутки. "

Что касается инструкции к "простой" форме вильпрафена, то в ней нет конкретных рекомендаций для ХП и ИППП. Из других источников наиболее частые рекомендации по 500мг 2-3 р/сутки.
Двухкратный прием препарата с периодом полувыведения 1-2 часа при лечении ХП или внутриклеточных инфекций - прямой путь к хронизации процесса и развитию устойчивости (ИМХО). Соответственно, кратность приема должна быть 3-4 раза в сутки.
Что касается разовой дозировки - 500мг, то, на мой взгляд, она также не должна быть универсальной для всех случаев. В частности не учитывается вес пациента (на эту тему я уже делился соображениями - http://www.hron-prostatit.ru/forum/view ... E%E2%EA%E0 ), степени хронизации процесса, наличия в анамнезе неудачных курсов макролидных АБ и т.п.
С целью повышения эффективности лечения, на мой взгляд, целесообразно повысить дозировку до 750-1000мг 3 раза в сутки (с учетом веса пациента), исходя из следующего:
- джозамицин, как и другие, макролиды - бактериостатик, но при высоких концентрациях обладает бактерицидным эффектом (существенная разница);
- вильпрафен даже среди макролидов обладает практически наилучшим профилем безопасности и повышение дозировки в этом плане чревато меньшими последствиями в сравнении, например с кларитромицином, тем более, что существует форма солютаб, улучшающая фармакокинетику препарата;
- постантибиотический эффект макролидов является дозозависимым (чем выше доза, тем устойчивее это проявляется).

Дженериков вильпрафена нету и он представлен только вильпрафеном. Во всех протоколах по ИППП присутсвует джозамицин в дозе 500 мг. В лечении ХП он в протоколах отсутствует. В инструкции на вильпрафен указано уретрит и простатит. А уретрит в большинстве своём и есть основное проявление ИППП. Форма солютаб меньше воздействует на слизистую желудка в виде суспензии, хотя таблетку можно и так принять. Дозировка 1000 мг появилась недавно. А вообще есть МИК или МПК препаратов. и доза должна зависить от количества микроорганизмов и МПК.

andrew · #8 Сообщение **andrew** » Ср янв 05, 2011 8:18 pm

igorusha писал(а): Во всех протоколах по ИППП присутсвует джозамицин в дозе 500 мг. В лечении ХП он в протоколах отсутствует. В инструкции на вильпрафен указано уретрит и простатит. А уретрит в большинстве своём и есть основное проявление ИППП. Форма солютаб меньше воздействует на слизистую желудка в виде суспензии, хотя таблетку можно и так принять. Дозировка 1000 мг появилась недавно. А вообще есть МИК или МПК препаратов. и доза должна зависить от количества микроорганизмов и МПК.

Действительно, разовая дозировка в 500мг встречается наиболее часто, но кроме приведенных мною ранее существуют и другие источники с рекомендуемой дозировкой 750мг:
http://medi.ru/doc/1475191.htm
http://www.pharmacare.by/ru/article/124/219/273/
http://immuno.health-ua.com/article/75.html
В инструкции к вильпрафену в показаниях есть уретрит, простатит, внутриклеточные инфекции, но вот конкретной дозировки при этих заболеваниях нет.
Любопытна дозировка формы солютаб. Обычно фарм. компании при фасовке препарата для улучшения комплаентности развес одной таблетки, капсулы и т.д. выполняют в соответствии с рекомендациями по разовой дозировке. Для формы солютаб, получается, это 1000мг?
МИК и МПК препаратов, безусловно, важны. Но результаты invitro не всегда соответствуют invivo и, кроме того, существует проблемы создания необходимой концентрации непосредственно в очаге воспаления и т.д. В любом случае более высокая дозировка повышает эффективность элиминации, но существуют ограничения в виде повышения вероятности побочных эффектов. В плане последнего меня и заинтересовали рекомендации для беременных в части повышения разовой дозы до 750-1000мг. И, на мой взгляд, в этом противоречие. Если уж беременным можно, то небеременным тем более.

igorusha · #9 Сообщение **igorusha** » Ср янв 05, 2011 8:42 pm

andrew писал(а): Действительно, разовая дозировка в 500мг встречается наиболее часто, но кроме приведенных мною ранее существуют и другие источники с рекомендуемой дозировкой 750мг:
http://medi.ru/doc/1475191.htm
http://www.pharmacare.by/ru/article/124/219/273/
http://immuno.health-ua.com/article/75.html
В инструкции к вильпрафену в показаниях есть уретрит, простатит, внутриклеточные инфекции, но вот конкретной дозировки при этих заболеваниях нет.
Любопытна дозировка формы солютаб. Обычно фарм. компании при фасовке препарата для улучшения комплаентности развес одной таблетки, капсулы и т.д. выполняют в соответствии с рекомендациями по разовой дозировке. Для формы солютаб, получается, это 1000мг?
МИК и МПК препаратов, безусловно, важны. Но результаты invitro не всегда соответствуют invivo и, кроме того, существует проблемы создания необходимой концентрации непосредственно в очаге воспаления и т.д. В любом случае более высокая дозировка повышает эффективность элиминации, но существуют ограничения в виде повышения вероятности побочных эффектов. В плане последнего меня и заинтересовали рекомендации для беременных в части повышения разовой дозы до 750-1000мг. И, на мой взгляд, в этом противоречие. Если уж беременным можно, то небеременным тем более.

согласен с тобой. но в протоколах лечения указаны дозировки и кратность. Повторюсь, в лечении простатитов джозамицин отсутствует в протоколах. У 1000 мг таблетки имеется разделительная полоса и из неё можно получить 2 таблетки по 500. Но только 750 из неё не получишь((( Высокие концентрации появляются в очаге восспаления и могут превышать эти концентрации в плазме в несколько раз. Беременным вообще назначаем антибиотики с большой осторожностью. Поэтому дозировка в 750 для беременных вопрос весьма спорный. Ведь не зря есть выражение, которому нас (врачей) обучают. Любое лекарство в высоких дозировках - яд!!!

andrew · #10 Сообщение **andrew** » Ср янв 05, 2011 9:02 pm

igorusha писал(а): согласен с тобой. но в протоколах лечения указаны дозировки и кратность. Повторюсь, в лечении простатитов джозамицин отсутствует в протоколах. У 1000 мг таблетки имеется разделительная полоса и из неё можно получить 2 таблетки по 500. Но только 750 из неё не получишь((( Высокие концентрации появляются в очаге восспаления и могут превышать эти концентрации в плазме в несколько раз. Беременным вообще назначаем антибиотики с большой осторожностью. Поэтому дозировка в 750 для беременных вопрос весьма спорный. Ведь не зря есть выражение, которому нас (врачей) обучают. Любое лекарство в высоких дозировках - яд!!!

Джозамицин интересен, в первую очередь, при элиминации внутриклеточных инфекций, а это актуально для многих участников форума.
Безусловно, неоправданное увеличение дозировки ничего хорошего не даст. Но с другой стороны, зачастую "стандартные" курсы также бывают неэффективными и в этом случае рекомендуется смена АБП или повышение дозировки препарата.
На мой взгляд, при повышении дозировки джозамицин - один из немногих АБП, у которого соотношение польза/риск будет в выигрышной комбинации.

igorusha · #11 Сообщение **igorusha** » Ср янв 05, 2011 9:18 pm

andrew писал(а): Джозамицин интересен, в первую очередь, при элиминации внутриклеточных инфекций, а это актуально для многих участников форума.
Безусловно, неоправданное увеличение дозировки ничего хорошего не даст. Но с другой стороны, зачастую "стандартные" курсы также бывают неэффективными и в этом случае рекомендуется смена АБП или повышение дозировки препарата.
На мой взгляд, при повышении дозировки джозамицин - один из немногих АБП, у которого соотношение польза/риск будет в выигрышной комбинации.

лучше смена АБП

andrew · #12 Сообщение **andrew** » Чт янв 06, 2011 10:40 am

С точки зрения элиминации внутриклеточных инфекций (хламидии, уреа-,микоплазмы) лучшие показатели МПК имеют кларитромицин, джозамицин, доксициклин и моксифлоксацин. Остальные АБП уступают в этом плане упомянутым четырем:
http://www.antibiotic.ru/forum.php?t=856
http://www.antibiotic.ru/forum.php?t=809
Джозамицин имеет самый лучший профиль безопасности среди этих четырех препаратов и увеличение его дозировки в меньшей степени отразится на росте побочных явлений. Тем более, что существуют рекомендации и опыт применения данных схем у беременных.
С точки зрения соотношения эффективность/риск повышение дозировки джозамицина будет в подавляющем большинстве случаев положительно. (ИМХО)
P.S. Никого не уговариваю - просто делюсь своими соображениями. И в случае приема джозамицина останавлюсь на схеме 750-1000мг 3р/сутки в форме "солютаб".

Саша Белый · #13 Сообщение **Саша Белый** » Чт янв 06, 2011 10:50 am

Но вто Агапов не смотря на то что на его сайтах висят аналогичные таблицы чувствительности утверждает что микоплазма хоминис устойчива ко всем макролидам включая джозамицин и мидекамицин.
Вот сборник про макролиды http://www.antibiotic.ru/books/macrolid/intro.shtml тут про мидекамицин написано.

andrew · #14 Сообщение **andrew** » Чт янв 06, 2011 1:58 pm

Саша Белый писал(а): Вот сборник про макролиды http://www.antibiotic.ru/books/macrolid/intro.shtml тут про мидекамицин написано.

Спасибо, в приведенном сборнике любопытная информация о создании концентрации джозамицина 5,0 мкг/кг в предстательной железе (при дозировке 500мг 3р/сутки). Соответственно, применение вильпрафена (с учетом антимикробного спектра) будет вполне оправдано и при ХП.
Кроме того, есть рекомендации о применении дозировки по 1000мг 2р/сутки при других заболеваниях.

Саша Белый · #15 Сообщение **Саша Белый** » Чт янв 06, 2011 5:04 pm

Мне кажется что все эти данные из научной литературы довольно условны. Они похоже свои статьи и книги пишут так же как мы все когда то рефераты писали.

andrew · #16 Сообщение **andrew** » Чт янв 06, 2011 7:18 pm

Меня больше интересует другой момент. Существует определенная проблема элиминации внутриклеточных инфекций. Достаточно просмотреть интернет и сделать вывод сколько человек приобрели хроническую стадию, например, хламидиоза при попытке лечения "стандартными" схемами.
При этом не так уж и велик перечень АБП, эффектитвно воздействующий на эти инфекции. И на что особо следует обратить внимание - это схемы применения данных препаратов, которые достаточно упрощены в отношении внутриклеточных ЗППП в сравнении с другими болезнями. Не беру в расчет жизнеугрожающие случаи. Но, например, для элиминации хеликобактера очень часто можно встретить дозировку кларитромицина по 500 мг дважды в сутки (при ЗППП кларитромицин рекомендуется по 250мг 2р/сутки) да еще вкупе с нитроимидазолом (амоксициклином или нитрофураном), не считая ИПП и/или препаратом висмута. И эта схема назначается необязательно при язве, а достаточно иметь признаки гастрита и положительный анализ на хелик.
На мой взгляд, существует некая недооценка проблематичности элиминации внутриклеточных инфекций, что отражается на упрощении схем АБТ, что и приводит к хронизации процесса и усложняет дальнейшее лечение.

Саша Белый · #17 Сообщение **Саша Белый** » Чт янв 06, 2011 7:37 pm

Так о чем и речь. Я бы всем этим умникам типа Жиовго и т.п. так бы и сказал чтоб вас так лечили одним граммом азитромицина от хламидиоза.

Vovыч · #18 Сообщение **Vovыч** » Чт фев 10, 2011 6:50 am

Если джозамицин уже использовался ранее(при внутриклеточных) в дозе 1г два раза в день, есть ли смысл применить его снова но по 1г три раза в день?

andrew · #19 Сообщение **andrew** » Чт фев 10, 2011 7:30 am

Vovыч писал(а):Если джозамицин уже использовался ранее(при внутриклеточных) в дозе 1г два раза в день, есть ли смысл применить его снова но по 1г три раза в день?

В идеале лучше сдать анализ на чувствительность к АБ, но далеко не везде это делают и с учетом набившее оскомину качество проведения теста это, тем более, проблематично.
Для элиминации внутриклеточных инфекций макролиды - одни из лучших АБП, обладающих рядом существенных достоинств: самое лучшее проникновение в клетку, наличие наряду с антимикробным противовоспалительного и иммуномодулирующего эффекта.
По сравнению с вильпрафеном (джозамицином) лучшим показателем МПК при внутриклеточных инфекциях обладает только кларитромицин (кроме m.hominis), но у последнего значительно выраженнее побочные эффекты.
Если нет возможности определить чувствительность к АБ и были неуспешные попытки применения конкретного препарата против конкретной инфекции, то либо меняют АБ на другой, либо повышают дозировку с целью преодолеть возможную резистентность инфекции, комбинируя с другими способами повышения эффективности АБТ (иммуномодуляция, энзимотерапия, физиолечение и т.п.). При применении макролидов следует учесть, что кларитромицин 14-членный, а джозамицин 16-членный и при смене препарата следует учитывать это, как и феномен перекрестной резистентности. Чаще всего, отмечают, что к 16-членным макролидам резистентность развивается реже.
Если рассматривать замену АБП, вообще, на другой класс, то рассматриваются тетрациклины (доксициклин) и фторхинолоны 3-4 поколения, но к доксициклину чаще других имеется устойчивость, а из ФХ лучшими показателями выделяется моксифлоксацин. Ну и как вариант достаточно часто используется применение нескольких АБП поэтапно или одновременно (с учетом вероятности повышения побочек).

S_Alex · #20 Сообщение **S_Alex** » Чт фев 10, 2011 12:23 pm

andrew писал(а): P.S. Никого не уговариваю - просто делюсь своими соображениями. И в случае приема джозамицина останавлюсь на схеме 750-1000мг 3р/сутки в форме "солютаб".

А какова продолжительность курса? И возможно ли обойтись одним Джозамицином?